1828-ban izolálták a dohánylevélből. Tulajdonképpen ez az anyag felelős a függőség kialakításáért. Dohányzás során a tüdőbe, onnan a vérbe, majd az agyba jut.
A nikotinnak számos farmakológiai hatása van. Leglényegesebb a vegetatív idegsejtekre (belső szervi működéseket szabályozó sejtek), az ideg-izom átmenetre (ahol a mozgatóideg kapcsolódik ahhoz az izomhoz, amit mozgat) és a központi idegrendszerre (az agyra) kifejtett hatása.
Az ideg-izom átmenetre kifejtett hatását inkább csak mérgezés során lehet tapasztalni, vagy ha pl. az a perverziónk, hogy elaltatott patkányoknak fecskendezünk be nikotint. Hatása eleinte serkentő, majd mintegy kihasználva minden „serkentési lehetőséget” bénítja az izmokat. Ezért pl. mérgezés során leáll a légzés, mert megbénul a rekeszizom, és hát nélküle nem megy.
Viszont ami számunkra igazán fontos és ami miatt a dohányosok élnek vele az a központi idegrendszerre (=agy) kifejtett hatása. Itt is jellemző a kettős serkentő majd bénító hatás. Felszabadít különféle hírvivőanyagokat, amelyek az agy különböző pontjain különbözőképpen hatnak. Amit ebből észrevesz, aki dohányzik: eleinte enyhe serkentő hatás (éberebbnek érzi magát a használó), majd gátló hatás, stresszoldás, feszültségcsökkentés.
A nikotin valójában méreg, halálos adagja 20-60 mg. (Méreg az az anyag, amelynek viszonylag kis egyszeri adagja is a szervezetbe jutva annak pusztulását idézheti elő.) Az égő dohánylevél nikotintartalmának 30-60 %-a kerül a füstbe, ebből a dohányzás módjától függően (hányszor, mekkorákat szívunk, mennyire szívjuk le a tüdőbe a füstöt) 20-90 % szívódik fel. A felszívódott mennyiség nagymértékben függ a használt termék nikotintartalmától. Szivar esetében elérheti a 10-40 mg-ot is.
Nézzük csak: egy cigaretta 2 mg-os nikotintartalmának mondjuk 50 %-a kerül a füstbe, az 1 mg, ennek mondjuk 50%-a felszívódik, az 0.5 mg cigarettánként. Akkor ötven db cigarettából már be lehet vinni egy halálos adagot.
Vagyis egy erős dohányos a halálos adag többszörösét juttatja be naponta a szervezetébe. Hogy miért nem hal akkor meg? Egyrészt azért, mert a szervezete hozzászokik az egyre nagyobb nikotinmennyiséghez, emiatt lesznek majd leszokáskor elvonási tünetei. Másrészt viszont azért nem, mert nem egyszerre juttatja be a szervezetébe ezt a mennyiséget, így a nikotin egy része már kiürül, mire az új cigi nikotintartalma felszívódik.